物质制备/包合物
包合物的制备是初级药师考试所要掌握的知识点之一，医学教育网搜集整理如下：饱和水溶液法饱和水溶液法亦称为重结晶法或共沉淀法。是将cyd制成饱和水溶液，加入客分子药物，对于那些水中不溶的药物，可加少量适当溶剂（如丙酮等）溶解后，搅 拌混合30min以上，使客分子药物被包合，但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中，可加一种有机溶剂，使析出沉淀。将析出的固体包合物过 滤，根据客分子的性质，再用适当的溶剂洗净、干燥，即得稳定的包合物。例如吲哚美辛β-cyd包合物的制备：称取吲哚美辛1.25g，加 25ml乙醇，使其溶解，滴入500ml75℃的β-cyd饱和水溶液中，搅拌30min，停止加热再继续搅拌5h，得白色沉淀，室温静置12h，滤过， 将沉淀在60℃干燥，过80目筛，经真空干燥，即得包合率在98%以上的包合物。［医学 教育网 搜集整理］由水蒸气蒸馏法制备的挥发油，可将蒸馏液直接加入β-cyd中，制成饱和溶液，再搅拌混合制成包合物。研磨法取β-cyd加入2～5倍量的水混合，研 匀，加入药物（难溶性药物应先溶于有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用适宜的有机溶剂洗净，再干燥即得。例如维a酸β-cyd包合物的制 备：维a酸与β-cyd按1：5摩尔比称量，将β-cyd与适量蒸馏水置50℃水浴上研磨成糊状，维a酸用适量***溶解加入上述糊状物中，研磨均匀，挥去 ***，将其置避光干燥器中减压干燥数日，即得包合物产品。维a酸易受氧化，制成的包合物可提高稳定性。冷冻干燥法此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易***、变色的药物。所得包合物外形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。如布洛芬包合物的制备，布洛芬：β -cyd为1：6（g/g），摩尔比为1：1，以乙醇为溶剂，搅拌4h，置冰浴冷藏24小时后过滤，洗涤，于50℃干燥2h，即得。溶液搅拌法在未饱和的cyd溶液中，加入客分子药物，在搅拌过程中形成微晶，过滤、干燥即得。如氯贝丁酯用溶液－搅拌法制备包合物，药物与β-cyd配比为5：6（g/g）可使氯贝丁酯粉末化。喷雾干燥法此法适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物，干燥温度高，受热时间短，产率高；制得的包合物易溶于水，遇热性质较稳定。超声波法将cyd饱和水溶液加入客分子药物溶解，混合后立即用超声波破碎仪或超声波清洗机，选择合适的强度，超声一定时间，将析出沉淀用饱和水溶液法处理得包合 物。如将苯佐卡因用95%乙醇溶解，β-cyd用水加热溶解，两者溶液混合，用超声波破碎仪超声5min，强度14.将反应液静置沉淀、抽滤、置p2o5 真空干燥即得。
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贡献光荣榜　　β-是一种超微型药物载体。其原料是环糊精（CD），药物分子被包合或嵌入环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。因而，β?环糊精包合物分散效果好，易于吸收，释药缓慢，副反应低。特别对中药中易挥发性成分经包合后，可大大提高保存率，并能增加其稳定性。
　　以紫苏叶挥发油、细辛挥发油的保存率作为评价指标，从生产角度研究挥发油β-环糊精包结物在颗粒剂生产中的应用，并采用正交法考查不同喷雾干燥条件对挥发油保存率的影响，挥发油保存率可达86.6%。
　　β-制备冰片和蟾酥的包合物，并按比例取代冰片和蟾酥入药，制备六神丸，经质量检查、稳定性实验、刺激性试验和体外溶出试验，结果表明用β?环糊精包合物制备的六神丸较好地保存了挥发性的冰片，减少了蟾酥的刺激性，且体外溶出较快，优于按原工艺制备的六神丸。
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