加巴喷丁缓释片
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新药分类：
1、疱疹感染后神经痛 用于***疱疹后神经痛的治疗 2、癫痫 用于***和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗 也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗
江苏 南京市
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【品名】加巴喷丁缓释片&
【剂型】缓释片&
【类别】5类(改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂)
【规格】300mg&
【适应症】 1、疱疹感染后神经痛 用于***疱疹后神经痛的治疗 2、癫痫 用于***和12岁以上儿童伴或不伴继发性全身发作的部分性发作的辅助治疗 也可用于3～12岁儿童的部分性发作的辅助治疗&
【用法用量】 每天晚饭时一次口服最大剂量1800mg。整个吞服，不能掰开，粉碎，咀嚼后服用。 如果减量，停药或换用其他药物，应按处方在至少一周或更长时间逐步进行。 ***治疗疱疹后的神经痛，
按下表的推荐剂量服用： 推荐剂量表
【本品药理药效】 加巴喷丁对各类癫痫发作有重要治疗作用,且有许多理想的药代动力学特征，包括非蛋白结合型、非代谢型的药物,不诱导肝药酶,不抑制其它AED代谢,易达稳态浓度。现已证实该类药对部分性、继发性全身发作的疗效与安全性。可在原有抗癫痫药物治疗基础上加用加巴喷丁而使许多未能获得控制的病人治疗取得成功,长期治疗使病人发作频率逐渐减低,原先使用的抗癫痫药物减量乃至停药,过渡到加巴喷丁单一治疗而控制发作。加巴喷丁耐受性良好,副作用轻微、短暂,与其它药物间少有相互作用,无饮食限制,无需作血药浓度监测,使用便利,可与多种药物联用。尤适用于需多种抗癫痫药物方能控制发作及伴发其它疾病的老年或重症病人的治疗。 近年研究发现, 加巴喷丁对神经病理性疼痛同样具有较好疗效, 2002年5月获美国FDA批准用于治疗带状疱疹后遗神经痛(Postherpetic Neuralgia, PHN)。由于其副作用较少,目前已成为治疗神经病理性疼痛的一线药物, 适用于糖尿病神经痛、带状庖疹后遗神经痛、三叉神经痛、癌性神经痛、多发性硬化症引起的神经痛、复杂局部疼痛综合征、HIV感染引起的疼痛和其他神经痛等。 将加巴喷丁由传统剂型开发成缓释片，在胃肠道内延长了药物的释放，避免了药物释放过快，药物浓度较高，造成加巴喷丁吸收不完全。而且每日给药1次既可增加了病人的顺应性, 又减少血药浓度的波动,降低了不良反应发生率。&
【缓释片的优势】 加巴喷丁具有较短的半衰期，这会使药物血浆浓度产生明显波动。必须频繁给药，以保持相当稳定的血浆浓度。加巴喷丁的有效剂量是900～1800mg/天，是以均分剂量给予的。片剂或胶囊等传统加巴喷丁剂型是每天服用三次。这种治疗模式的主要缺点是，给药后血浆中的药物浓度迅速升高，继之由于药物的分布、代谢和排泄，药物浓度又迅速降低，使得最高血药浓度和最低血药浓度差别较大。 已确定加巴喷丁通常从上部肠道吸收，且是通过大的中性氨基酸（LNAA）转运子的主动转运而吸收的。转运子位于上部小肠中，具有限的转运能力，在较高的药物浓度下会饱和。口服300mg时，生物利用度为60%，当增加剂量时生物利用度反而逐渐下降，血浆浓度不与加巴喷丁的剂量成正比。因此，传统剂型在短时间内在胃中迅速释放出大量的加巴喷丁，因此药物很可能不能完全地从上部小肠吸收，生物利用度不高。 一些癫痫患者需要在其整个生命周期中服药，而一些神经痛患者也需要在一段有限时期内服药，按时按量的服药对这些患者而言是非常重要的，但是并不是所有的患者都能记住在每天的相同时间服用合适的剂量，因此加巴喷丁的传统剂型采用的多剂量方案不仅不方便而且还会降低患者的顺从性。 将加巴喷丁由传统剂型开发成缓释片，在胃肠道内延长了药物的释放，避免了药物释放过快，药物浓度较高，造成加巴喷丁吸收不完全。而且每日给药1次既可增加了病人的顺应性, 又减少血药浓度的波动,降低了不良反应发生率。&
【市场前景分析】 加巴喷丁由美国Warrer-Lambert公司研制开发, 1993年首次以商品名Neurontin在英国上市, 同年美国FDA批准, 1994 年在美国上市, 此后又在西班牙、法国、德国、意大利、瑞典、加拿大等50多个国家上市,剂型有胶囊、片剂及溶液剂, 在我国2003年获准生产。年其世界销售额连续6年超过10 亿美元, 2003年高达27.02亿美元, 成为世界上最畅销的处方药之一。 2011年1月美国FDA批准了DEPOMED INC公司开发的加巴喷丁缓释片一日1次口服用缓释片剂Gralise,用于治疗***疱疹后神经痛。Gralise除具用药方案简化的优点外,耐受性也获得提高。目前国内无加巴喷丁缓释片上市，可以预见，加巴喷丁缓释片的开发上市，定能带来可观的经济效益和社会效益！&
【申报情况】 经检索，本品国内没有进口，目前国内仅有1家申报本品种，依据《药品注册管理办法》按新药5类申报。&
【知识产权】 本品无知识产权问题。&
【研发进度】 将完成临床前研究。&
【合作方式】 临床批件转让。
【价格】 面议
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市场合作 / 会员升级 / 广告投放***：硝苯地平缓释片药代动力学药品简介/阿司匹林缓释片
通用名：阿司匹林缓释片英文名 BUFFERED ASPIRIN TABLETS 拼音名 ASIPILIN HUANZONGPIAN 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为白色片。 贮藏 密封，在干燥处保存。
主要成分/阿司匹林缓释片
通用名 化学名 2-(乙酰氧基)苯甲酸 拼音名 YIXIANSHUIYANGSUAN 英文名 ACETYLSALICYLIC ACID CAS No. 50-78-2 分子式 C9H8O4 分子量 180.16 规 格 0.162g
药理毒理/阿司匹林缓释片
本品属于非甾体抗炎药。① 镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如、）的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛（可能作用于下视丘）的可能性；② 抗炎作用；确切的机制尚不清楚，可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关；③ 解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与在下视丘的合成受到抑制有关；④ 抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的，减少前列腺素的生成而起作用。
药代动力学/阿司匹林缓释片
本品口服吸收完全，在小肠上部可吸收大部分。1～2小时后，血药浓度达高峰。吸收后，大部分在肝内水解为。水杨酸的血浆蛋白结合率为65％～900％。水杨酸盐结合率为65％～90％。可分布于全身各组织，也能渗入关节腔和。水杨酸代杨尿酸及葡糖醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。
适应症/阿司匹林缓释片
（1）镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。（2）抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。（3）关节炎：除风湿性关节炎外．本品也用于治疗，可改善症状，但须同时进行病因治疗。此外，本品也用于、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。（4）抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。（5）儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合证（川崎病）的治疗。（6）可用于治疗胆道。
用法用量/阿司匹林缓释片
解热镇痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。抗风湿：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵医嘱。儿童酌减。
不良反应/阿司匹林缓释片
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药（治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。（1）较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3％～9％），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。（2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200～300μg/ml后出现。（3）过敏反应：出现于0.2％的病人，表现为、、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和三联征，往往与遗传和环境因素有关。（4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg /ml 时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复，但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌症/阿司匹林缓释片
下列情况应禁用：①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血；②或血小板减少症；③有或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或者。
注意事项/阿司匹林缓释片
（1）交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对，必须警惕交叉过敏的可能性。（2）对诊断的干扰：①长期每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性；②可干扰尿酮体试验；③当血药浓度超过130?g/ml 时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸（5-HIAA）时可受本品干扰；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；⑥ 由于本品抑制血小板聚集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量(＜150mg/日)引起出血的报道；⑦ 肝功能试验，当血药浓度＞250?g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。⑧ 大剂量应用，尤其是血药浓度＞ 300?g/ml时凝血酶原时间可延长； ⑨ 每天用量超过5g时可降低； ⑩ 由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；⑾ 大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得较低结果；⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少（即 PSP排泄试验）。（3）下列情况应慎用：① 有哮喘及其他过敏性反应时：② 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者（本品偶见引起溶血性贫血）；③ 痛风（本品可影响排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸滞留）；④ 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑤ 心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑥ 肾功不全时有加重肾脏毒性的危险； ⑦ 血小板减少者。（4）长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。
用药/阿司匹林缓释片
1.孕妇及哺乳期妇女用药 尽量避免使用：（1）本品易于通过。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，也有增加过期产综合证及产前出血的危险。在的最后2周应用，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率（可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低）。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg/ml，故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 2.儿童用药 尽量避免使用。小儿患者，尤其有发热及者，易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征（Reye`s Syndrome）有关，严重者可致死，中国尚不多见。 3.老年患者用药 老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应。
药物相互作用/阿司匹林缓释片
1.与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强，因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用（包括溃疡和出血）却增加；此外，由于对血小板聚集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括：肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。3.与抗凝药（、等）、溶栓药（、）同用，可增加出血的危险。4.尿碱化药（等）、抗酸药（长期大量应用）可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。5.尿酸化药可减低本品排泄，使其血药浓度升高，本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高，毒性反应增加。6.糖皮质激素（简称）可增加的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度，必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此，目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 7.或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。8.与（MTX）同用时，可减少与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。9.丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50?g/ml时即明显降低，＞100～150?g/ml时更甚。此外，丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。
药物过量/阿司匹林缓释片
过量或中毒表现：① 轻度，即水杨酸反应（salicylism），多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动（多见于老年人）及视力障碍等； ② 重度，可出现、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变（呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒）、低血糖或、、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理：按常规方法解救。
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