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强力阿莫仙中细菌内毒素动态比浊定量法的研究
摘 要：目的应用动态比浊法鲎试验定量测定强力阿莫仙（注射用阿莫西林钠克拉维酸钾）中细茵内毒素含量。方法通过对样品中定量添加标准内毒素进行干扰预试验。将强力阿莫仙制备成6、3、1．5、0，75mg·mL^-1四
【题　名】强力阿莫仙中细菌内毒素动态比浊定量法的研究
【作　者】庞家莲 梁柱红 彭评志 郑新
【机　构】广西医科大学第六附属医院,玉林537000 桂林医学院2001级实习生,桂林541004
【刊　名】广西医学,
【关键词】动态比浊法鲎试验 阿莫西林钠克拉维酸钾 细菌内毒素 干扰试验
【文　摘】目的应用动态比浊法鲎试验定量测定强力阿莫仙（注射用阿莫西林钠克拉维酸钾）中细茵内毒素含量。方法通过对样品中定量添加标准内毒素进行干扰预试验。将强力阿莫仙制备成6、3、1．5、0，75mg·mL^-1四个浓度系列，定量添加标准内毒素，其回收率分别为-4．8％，65．4％，128．6％，159．2％，183.5％；从中筛选出最佳的检测浓度3mg·mL^-1，然后进行三个批号强力阿莫仙正式干扰试验，样品中定量添加标准内毒素，其回收率分别为131．5％，138．0％和128．5％。结果标准内毒素使用5．000、1，000、0、500、0、250、0，125Eu·mL^-1。强力阿莫仙制备成浓度为3mg·mL^-1，样品中定量添加标准内毒素，回收率均为50％～200％，样品对鲎试剂反应无干扰作用，可用于有效的日常检查。结论动态比浊法鲎试验可以有效地测定强力阿莫仙中的细茵内毒素含量。
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动态比浊法鲎试验,阿莫西林钠克拉维酸钾,细菌内毒素,干扰试验
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这是一个重定向条目，共享了的内容。为方便阅读，下文中的阿莫西林已经自动替换为强力阿莫仙，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现目录1 概述是β-内酰胺类，，为白色或类白色性粉末；味微苦。其为半合成的广谱，属青霉素类。其机制与青霉素相同。不耐青霉素酶，故对易产生青霉素酶的无效。用于治疗、和伤寒，菌引起的以及、不产青霉素酶的金***、性、的。口服好。2 强力阿莫仙药典标准2.1 品名2.1.1 中文名强力阿莫仙2.1.2 汉语拼音Amoxilin2.1.3 英文名Amoxicillin
2.2 结构式2.3 分子式与分子量C16H19N3O5S?3H2O&&& 419.462.4 来源（名称）、含量（效价）本品为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-[（R）-（－）-2-氨基-2-（4-苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-合物。按无水物计算，含C16H19N3O5S不得少于95.0%。2.5 性状本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在中几乎不溶。2.5.1 比旋度取本品，精密称定，加水并定量稀释制成每1ml中约含2mg的，依法测定（ E），比旋度为+290°至+315°。2.6 鉴别（1）取本品与强力阿莫仙对照品各约0.125g，分别加4.6%溶液溶解并稀释制成每1ml中约含强力阿莫仙10mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；另取强力阿莫仙对照品和对照品各适量，加4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含强力阿莫仙10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为适用性试验溶液。照（ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以－－－水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯254nm下检视。系统适用性试验溶液应显两个清晰的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外集》441图）一致。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
2.7 检查2.7.1 酸度取本品，加水制成每1ml中含2mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），应为3.5～5.5。2.7.2 溶液的澄清度取本品5份，各1.0g，分别加0.5mol/L溶液10ml，溶解后立即观察，另取本品5份，各1.0g，分别加2mol/L10ml溶解后立即观察，溶液均应澄清。如显浑浊，与2号浊度标准液（ B），均不得更浓。2.7.3 有关物质取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，作为供试品溶液；另取强力阿莫仙对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照溶液。照（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L盐（取0.05mol/L溶液，用2mol/L溶液调节pH值至5.0）－（99：1）为流动相A；以0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH 5.0）-乙腈（80：20）为流动相B；波长254nm。先以流动相A-流动相B（92；8）等度，待强力阿莫仙峰洗脱完毕后立即按下表。取强力阿莫仙系统适用性对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。
&时间（分钟）
&流动相A（%）
&流动相B（%）
2.7.4 强力阿莫仙聚合物照（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。2.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验用G-10（40～120μm）为填充剂，柱内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm，流动相A为pH 8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液（0.05mol/L溶液－0.05mol/L溶液（95：5）]，流动相B为水，流速为每分钟1.5ml，检测波长为254nm。量取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相进行测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取强力阿莫仙约0.2g置10ml量瓶中，加2%钠溶液4ml使溶解后，用0.3mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。2.7.4.2 对照溶液的制备取青霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。2.7.4.3 测定法取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果除以10，即得。含强力阿莫仙聚合物以强力阿莫仙计，不得过0.15%（强力阿莫仙：青霉素=1：10）。2.7.5 残留溶剂丙酮与精密称取本品0.25g，置顶空瓶中，精密加二甲基5ml溶解，密封，作为供试品溶液；精密称取丙酮和二氯甲烷适量，加二甲基乙酰胺定量稀释制成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留测定法（ P第二法）测定。以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；初始温度为40℃，维持4分钟，再以每分钟30℃的速率升温至200℃，维持6分钟；进样度为300℃，检测器温度为250℃；；顶空瓶温度为80℃，平衡时间为30分钟；取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，丙酮和二氯甲烷的分离度应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含二氯甲烷不得过0.12%，含丙酮应符合。2.7.6 水分取本品，照（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含应为12.0%～15.0%。2.7.7 炽灼残渣取本品1.0g，依法（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留不得过1.0%。2.8 含量测定照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。2.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）－乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长254nm。取阿奠西林系统适用性对照品约25mg，置50ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。2.8.2 测定法取本品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取强力阿莫仙对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。2.9 类别β-内酰胺类抗生素，青霉素类。2.10 贮藏，密封。2.11 制剂（1）& （2） （3）& （4）
2.12 版本《》2010年版3 强力阿莫仙说明书3.1 药品名称强力阿莫仙3.2 英文名称Amoxicillin3.3 别名；；；；；；；；；；阿莫西林；；；；3.4 分类抗生素 & 青霉素类3.5 剂型1.：0.125g，0.25g；
2.胶囊:0.125g，0.25g；
3.：0.5g。
4.干糖浆：0.125g，0.25g3.6 强力阿莫仙的药理作用阿莫西强力阿莫仙为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。强力阿莫仙耐酸强（口服等量，血药浓度比氨苄西林高一倍）。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。强力阿莫仙对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血、埃希菌、奇异、沙门菌属、志贺菌、奈瑟菌和不产酶的奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的；对某些、军团菌和弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对、也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱、等对强力阿莫仙。3.7 强力阿莫仙的药代动力学阿莫西强力阿莫仙口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同的峰浓度相近，达峰时间约为1h。注射强力阿莫仙钠500mg，5min药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。后广泛，分布容积为0.41L/kg。强力阿莫仙可透过，血中浓度为血药浓度的1/4～1/3。乳汁、和泪液物浓度极低。或急性发作者口服强力阿莫仙500mg，2～3或6h后的平物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。口服1.0g，2h后中药物浓度为0.1～1.5μg/ml，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9～40.0μg/ml，约为血药浓度的8%～93%。尿中药物浓度很高，口服250mg后尿中药物浓度高达0.3～1.3mg/ml。强力阿莫仙蛋白结合率为17%～20%，为1.0～1.3h，严重肾不全者可延长至5～20h。单次口服250mg和500mg后，分别有24%和33%的给药量在肝内。约60%的口服药量于6h内以原形经肾滤过和分泌，随排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸的形式随尿液；另有部分药物可经排泄。能清除部分药物，但不能清除强力阿莫仙。3.8 强力阿莫仙的适应证1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。
2.敏感菌所致的、不产酶、（宫颈炎）等。
3.、不产青霉素酶金***葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软感染。
4.钩端螺旋体病。3.9 强力阿莫仙的禁忌证1.对强力阿莫仙或其他青霉素类药过敏者。
2.、、、等患者。3.10 注意事项1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对或过敏。
2.慎用：（1）肾功能严重损害者；（2）有、、、等过敏性疾病史者；（3）老年人。
3.药物对的影响：晚期妊娠孕妇应用强力阿莫仙后可使中结合的浓度减少，但对不结合的雌激素和无影响。
4.药物对哺乳的影响：强力阿莫仙可少量分泌入乳汁中，妇女应用强力阿莫仙虽尚无严重问题的报道，但哺乳期妇女用药后可能使致敏或引起、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须利弊。
5.药物对值或诊断的影响：（1）以法进行测定时可出现假阳性，用酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现氨基或氨基转移酶升高。3.11 强力阿莫仙的不良反应临床应用强力阿莫仙的总发生率为5%～6%，须停药者约2%。
1.腹泻、、等胃肠道较为多见，约占3.1%。
2.皮疹、药物热、哮喘等症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.少数患者用药后偶致肝、肾（肝功能异常、等）。
4.少数患者用药后偶出现增多、减少。
5.长期、大剂量用药可致，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。3.12 强力阿莫仙的用法用量1.（1）口服给药：①一般感染：每次0.5～1g，每6～8小时1次，每天剂量不超过4g；②治疗无并发症的急性尿路感染：单次口服3g，也可于10～12h后再增加3g；③淋病：单次口服3g，常加用1g；④预防：单次口服3g，于手术（如拔牙）前1h给予。（2）肌内注射：每次0.5～1g，每天3～4次。（3）静脉滴注：每次0.5～1g，每天3～4次。（4）肾功能不全时剂量：为每分钟10～50ml者，其给药间期应为8～12h；肾小球滤过率小于每分钟10ml者，其给药间期应为16h。（5）时剂量：血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应补充给予1g剂量。
2.儿童：（1）口服给药：①小儿：每天20～40mg/kg，每8小时1次。②和：每次50mg，每12小时1次；感染严重者可每8小时1次。（2）肌内注射：小儿每天50～100mg/kg，分3～4次给药。（3）静脉滴注：小儿每天50～100mg/kg，分3～4次给药。3.13 药物相互作用1.丙磺舒可延缓强力阿莫仙经肾排泄，使血药浓度升高。
2.与如合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β-内菌株对强力阿莫仙的敏感性，还可增强强力阿莫仙对某些菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假杆菌。
3.类合成剂可增加强力阿莫仙发生不良反应的危险性。
4.强力阿莫仙与同用时，能雌激素代谢或减少其肠肝，降低口服避孕药的。
5.强力阿莫仙可使伤寒活产生的减弱，其可能的机制是强力阿莫仙对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
6.强力阿莫仙可降低的肾清除率，从而增加甲氨蝶呤毒性。
7.可使强力阿莫仙皮肤黏膜不良反应发生率增加。3.14 专家点评阿莫西强力阿莫仙为半合成广谱青霉素，抗菌谱与氨苄西林，抗菌作用略强于氨苄西林，但对肠和沙门菌的作用较氨苄西林强。不耐青霉素酶，故对易产生青霉素酶的细菌无效。据报道强力阿莫仙治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效，其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和反应均优于；治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满效，对感染仅限于下尿路的患者，单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金***葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的、皮肤和软组织感染等可使用强力阿莫仙。可与H2或联合用于螺杆菌所致的和壶腹部。4 强力阿莫仙中毒强力阿莫仙（羟氨苄青霉素）用于治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者，敏感菌引起的尿路感染以及肺炎球菌、不产青霉素酶的金***葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌感染的钩端螺旋体病。口服吸收好，本品的蛋白结合率17%～20%，半衰期1～1.3h，晚期竭时，半衰期可延长至5～20h。0.5～1.0g，3/d，口服。4.1 临床表现
1.常见不良反应为腹泻、恶心、呕吐等道症状较多见，约占3.1%。
2.皮疹发生率约为2%，尚有药物热、哮喘发生，个别发生血清升高，偶有嗜伊增高和粒减少发生。4.2 治疗强力阿莫仙的治疗要点为：
1.参见青霉素的内容。
2.血液透析能清除中的，腹膜透析无效。5 参考资料 [1] 张?主编.[M].西安：第四军医大学出版社，. 相关文献
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