弋 弋 ⅢmlIllI删川¨mⅢ11llllllllllIllⅢ0Y1 ⅢmlIllI删川¨mⅢ11llllllllllIllⅢ0 Y1 9 1 2 1 66 Φ文摘要 恶性肿瘤目前已经逐渐取代心脑血管疾病成为人类的头号杀 手，目前主要治疗手段有：手术治疗放射治疗和药物治疗。但是 目前临床上的治疗药物普遍存在对实体肿瘤的疗效差毒副作用大 等缺点，因此研究新的高效低毒的抗肿瘤药物已成当务之急。 伊咔啉類衍生物是自然界存在的一类含吲哚环的生物碱具有 良好的生物活性，尤其是其表现出来的抗肿瘤活性引起了人们的广 泛兴趣 本论文研究的主要内容包括三个部分：1，天然伊咔啉衍生物的 合成综述根据伊咔啉衍生物的不同成环方法，主要综述了 Pictet．Spengler反应成环Fischer吲哚重排，Bischler-Napieralski 反应作为关键步骤的三种合成方法此外其他的一些合成方法也有 所综述。2伊咔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究，以2．甲基吲 哚为原料经卤代、Sonogashira偶联、wohl．ziegler溴取代，最后 经suzuki偶联反应等一系列步骤合成伊咔啉类衍生物并对其抗肿 瘤活性进行了研究。初步的体外抗腫瘤活性测定结果表明合成的部 分化合物在10巧mol／L的浓度下目标化合物具有一定的抗肿瘤活 性。3基于去氢骆驼蓬碱7号位的结构改造探讨，现有研究表明去 氢骆驼蓬碱引起神经毒性的主要原因是7号位的．OCH3但去掉 ．OCH3，去氢骆驼蓬碱的抗癌活性则大大降低我们根据生物等排 原理，把去氢骆驼蓬碱7号位的甲氧基换成亚甲基氨基但是在合