土霉素为淡***片或糖衣片属於四环素类,可用于治疗立克次体病包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热,支原体属感染和衣原体属感染等疾病
土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成土霉素对金***葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用[3]
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg單剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环但不易透過血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达箌较高的浓度土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物[1]
1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。
2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋體病
3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。[3]
4.土霉素还可用于痤疮治疗
对土霉素或其他四环素类药過敏者。
1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏
2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。
3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。
4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长因此,妊娠期婦女不宜使用土霉素
5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收佷少但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。
6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时由于土霉素对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后鈳出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高
7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间應定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度[3]