什么是多硫酸黏菌素素

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多粘菌素E,公司年底大促销,凡购买我公司的产品都可以享受折扣优惠!了解公司优惠内容请来电咨询!
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我们对多粘菌素E进行统一的包装,根据客户要求选择优质的快递,全国范围内免费快递上门!欢迎广大科研用户来电咨询!产品名称:多粘菌素E英文名称:规格:2mg/支*5作用:添于100ml HB4171中储存方法:置阴凉干燥处密封保存,有效期:20个月。多粘菌素E的相关产品:胰蛋白胨大豆琼脂 Tryptose Soya Agar 250 一种通用培养基,用于各种微生物的培养(AOAC EP IDF NMKL USDA USP)布氏菌选择性培养基 Brucella Selective Medium 250 用于布氏菌的选择性分离培养改良rv培养基 Rv 250多粘菌素E使用方法:1、沿铝塑袋侧边缺口处撕开或用剪刀剪开封口,取出产气包。2、将产气包立即放入装有培养皿的2.5L厌氧培养袋中,并密封培养袋。此时产气包将会吸收培养袋内的O2,并同时产生CO2。3、一般情况下,在60分钟内,氧气被完全吸收,同时产生约20~21%的二氧化碳。多粘菌素E注意事项:1、2.5L厌氧培养袋建议装12个培养皿,但应不少于10个。2、若采用大于2.5L的培养袋,应根据其体积相应的增加厌氧产气包的数量。3、厌氧培养的温度不应超过45℃。1,3-萘二酚 1,3- naphthalenetwo phenol 132-86-5 50mg 头孢西丁 Cefoxitin
100mg 头孢尼西 Cefonicid 200mg 磷霉素钠 Fosfomycinsodium
100mg 替卡西林 Ticarcillin
100mg 莫匹罗星 Mupirocin
100mg 头孢丙稀 Cephalosporinpropylene 100mg 阿洛西林 Alosi Lin
100mg 头孢替安 Cefotiam
100mg 对硝基苯甲醛 P-nitrobenzaldehyde 555-16-8 50mg 2-乙基己酸 2- ethylcaproate 149-57-5 0.5ml 盐酸表柔比星 Epirubicin hydrochloride 50mg 柔红霉素 Daunorubicin
50mg 氯霉素 Chloramphenicol 56-75-7 200mg 环丙沙星杂质A(氟喹啉酸) Ciprofloxacinimpurity A(fluoroquinolonic acid) 50mg 阿米卡星杂质A Amikacinimpurity A 50mg 磷霉素氨丁三醇 Fosfomycinammonia butyl alcohol three 100mg 美洛西林钠 Mezlocillin sodium
50mg 卡那霉素B Kanamycin B
50mg 盐酸加替沙星 Gatifloxacin hydrochloride -8 100mg 利福昔明 Rifaximin
100mg 利福喷丁 Rifapentine
100mg 利福霉素B Rifamycin B 100mg 利福霉素S Rifamycin S 100mg 7-ACA(7-氨基头孢烷酸) 7 - ACA(7- aminocephalosporanic acid) 50mg 多粘菌素E盐酸左氧氟沙星 Levofloxacin hydrochloride -2 100mg 甲磺酸加替沙星 Gatifloxacin mesylate 100mg
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最新热门产品多黏菌素类药物疗效和安全性研究进展
来源:药物不良反应杂志
作者:高儒雅 曹国颖
广谱抗生素的大量使用导致多药耐药菌( multiple resistant bacteria,MDR)和泛耐药菌的产生,特别是铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等革兰阴性杆菌对几乎所有抗菌药物耐药。除2005年被美国食品和药品管理局批准上市的替加环素对MDR有效(但是对铜绿假单胞菌无效)以外,没有更新的治疗MDR的抗菌药物上市,多黏菌素类抗菌药物再次引起关注。根据2011年全国细菌监测网的数据,在非发酵菌中,铜绿假单胞菌对多黏菌素B的敏感度为96.8%;鲍曼不动杆菌对除黏菌素、米诺环素和阿米卡星以外的其他抗菌药物敏感性低于50%,泛耐药菌则只对多黏菌素B敏感。多黏菌素是从多黏芽孢杆菌培养液中获得的多肽类抗菌素,供药用者为多黏菌素B和E,于20世纪60年***始应用于临床。上市初期的20余年,对该类药物的研究多集中在体外抗菌活性方面,其间发现了该类药物潜存的神经毒性和肾毒性。至上世纪末,多黏菌素逐渐被“毒性较低”的氨基糖苷类和其他抗菌药物替代。2000年以后,随着细菌耐药性日趋严重,多黏菌素再次引起广泛关注,研究多集中在严重感染(铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯杆菌)患者和特殊人群用药、药物代谢动力学、药物效应动力学、延缓耐药性产生以及新型衍生物的开发等。本文就近年来多黏菌素类药物疗效和安全性研究进展进行综述,以促进临床合理使用该类药物。1
多黏菌素E多黏菌素E有甲磺酸盐和硫酸盐两种形式。多黏菌素E甲磺酸钠已在欧洲和美国上市,它是前体药物,本身没有活性,体内转化成硫酸多黏菌素E后发挥抗菌作用。Couet等的健康受试者体内药代动力学试验显示,70%的多黏菌素E甲磺酸钠以原型从肾脏排出,肾清除率为103ml/min,接近肾小球清除率;硫酸多黏菌素E则主要经过非肾途径排泄,肾清除率只有1.9ml/min,药物可被肾小管广泛重吸收。该研究首次对多黏菌素E在健康受试者体内的药动学特征进行了概括,为临床应用提供了参考。另有研究指出,多黏菌素E在血液透析患者体内的半衰期较健康人短,血液透析可以有效清除药物。Li等将多黏菌素E甲磺酸钠用于铜绿假单胞菌感染所致肺纤维化急性加重的患者,虽然治疗过程中患者耐受性好,但部分患者应用常规剂量不能达到有效杀菌浓度,作者建议应根据患者肾功能实施个体化给药。Plachouras等的研究发现,多黏菌素E甲磺酸钠240 mg、1次/8 h静脉滴注,初始治疗的12~48 h未达有效血药浓度。Mohamed等应用多黏菌素E甲磺酸钠480 mg静脉滴注作为负荷剂量治疗MDR感染的危重患者,维持剂量为240 mg、1次/8 h,此种方案与不予负荷剂量的方案相比,能更快速地清除细菌且未引起肾毒性反应。作者推荐危重感染患者使用480~720 mg的负荷剂量。Dalfino等的研究也进一步肯定了多黏菌素E甲磺酸钠治疗MDR感染的疗效和安全性,28例感染革兰阴性菌的败血症患者应用多黏菌素E甲磺酸钠,临床治愈率为82. 1%,急性肾损伤发生率为17. 8%,肾功能在停药10 d内恢复,无需替代治疗。Antachopoulos等的研究表明,多黏菌素E甲磺酸钠也可用于儿童MDR感染的治疗。2012年,美国完成了一项多黏菌素E甲磺酸钠用于治疗儿童MDR感染的安全性评价,92例患儿中44例为囊性纤维化患儿,48例非囊性纤维化患儿。15例( 16%)由于治疗无效死亡。耐药率为20.5%。肾毒性发生率为22%,其中年龄大于13岁的儿童发生肾毒性的危险是低龄患儿的7倍,肾毒性多发生在给药后1周,其中1例患儿因急性肾衰竭接受透析治疗,最终所有患儿肾功能恢复正常。4例患儿出现可逆的神经毒性,表现为感觉异常、剧烈头痛。硫酸多黏菌素E最常见的不良反应为肾毒性。Collins等的报道显示,174例至少应用过1次硫酸多黏菌素E的严重感染患者(平均年龄59岁),48%(84例)出现肾功能异常,高龄以及联用其他肾毒性药物能显著增加肾功能不全的发生风险。临床研究显示,硫酸多黏菌素E的肾毒性与剂量有关,接受大剂量的患者比接受正常剂量或小剂量的患者更容易发生肾毒性(P=0.019),而其中接受大剂量的患者多为根据体重给药的肥胖患者。一项硫酸多黏菌素E导致肾毒性的研究显示,肾毒性的发生与体重指数(& 31.5 kg/m2)、糖尿病和年龄等因素相关.出现肾毒性的患者病死率为40%,未出现肾毒性的患者病死率为14%,但差异无统计学意义(P=0.14)。硫酸多黏菌素E引起的神经毒性也属于严重不良反应,甚至在推荐剂量下也可因神经肌肉障碍引起致命性呼吸暂停。由于抗氧化剂、自由基清除剂和某些中药对肾脏有保护作用,国外一些研究者正致力于通过联合用药降低多黏菌素类药物的肾毒性、提高疗效、延缓耐药菌产生,目前这些研究多处于临床前研究。动物实验发现褪黑激素可保护大鼠肾组织,减轻硫酸多黏菌素E造成的肾小管损伤。抗坏血酸能够阻止硫酸多黏菌素E诱导的大鼠肾毒性和肾小管上皮细胞凋亡且保护作用呈现剂量依赖性。葡萄籽提取物原花青素可对抗硫酸多黏菌素E所致的尿素氮和肌酐升高,通过降低氧化损伤、抑制细胞凋亡进而保护肾脏。2
多黏菌素B多黏菌素B只有硫酸盐形式,目前国内仅有复方多黏菌素B的软膏剂被批准上市。体外试验显示,硫酸多黏菌素B对3种离体肾细胞的毒性均大于硫酸庆大霉素;体内试验显示,硫酸多黏菌素B可引起大鼠血肌酐水平升高、急性肾小管坏死和近曲小管损伤,相同的单剂量下,每日给药1次的肾毒性风险大大低于每日给药4次。Kwa等的体内研究显示,硫酸多黏菌素B在肾功能不全者与肾功能正常者体内的半衰期没有显著差异,因而肾功能不全的患者无需调整给药剂量。这与早期多黏菌素类药物的系统评价所得到的结论不同。Azzopar等的研究也证明持续行血液透析的患者无需下调硫酸多黏菌素B的给药剂量。 3
多黏菌素新型衍生物的研发多黏菌素分子结构中的5个二氨基丁酸阳离子被推测与肾毒性有关。新型衍生物仅含有3个阳离子,体外抗菌活性和多黏菌素一致。新型黏菌素的衍生物主要有NAB741,NAB739和NAB7061。NAB741缺乏抗菌活性,但与多种抗微生物药(阿奇霉素、莫匹罗星、夫西地酸、万古霉素、利福平、克拉霉素等)联用时,可以降低后者对革兰阴性菌的最低抑菌浓度( minimal inhibitory concentration,MIC)。NAB7061也缺乏直接的抗菌活性,但是可增加目标细菌的敏感性。而NAB739的抗菌活性相对较高,在与多黏菌素B的对比性试验中,NAB739对于对多黏菌素敏感大肠杆菌的MIC与多黏菌素B相似,对肺炎克雷伯菌的MIC则是多黏菌素B的2倍。对于对多黏菌素敏感的不动杆菌和铜绿假单胞菌,NAB739的MIC90分别是多黏菌素B的4和8倍。对于对多黏菌素不敏感的菌株,NAB739的MIC90是多黏菌素B的2~4倍。新型衍生物与大鼠肾小管刷状缘细胞的亲和力低于多黏菌素E,使得NAB741、NAB739和NAB7061肾脏清除率是多黏菌素E的400、50和30倍,提示肾毒性较低。4
结语普通人群应用多黏菌素类药物推荐负荷剂量加维持剂量,以防止剂量不足无法达到理想疗效。由于硫酸多黏菌素E和硫酸多黏菌素B均通过非肾途径排泄,肾功能不全的患者无需减小给药剂量;血液透析可以清除药物。为加强多黏菌素类药物的安全、合理使用,更深入、大量的药代动力学和药效学研究尚待开展。本文作者:高儒雅 朱孔彩 胡欣 曹国颖本文来自:《药物不良反应杂志》2014年10月第16卷第5期P297~299
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关于丁香园粘菌素_百度百科
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粘菌素(Colistin)别名:多粘菌素E、PolymyxinE,抗菌谱药,对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。
粘菌素作用
粘菌素,抗菌谱药,对绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌,以及嗜血杆菌、肠杆菌属、沙门菌、志贺菌、百日咳杆菌、巴斯德菌和弧菌等革兰阴性菌有抗菌作用。变形杆菌、奈瑟菌、沙雷菌、普鲁威登菌、革兰阳性菌和专性厌氧菌均对本类药物不敏感。细菌对本品与多粘菌素E之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。口服不吸收。注射后主要由尿排出,但在12小时内仅排出很少量,以后可达到20~100μg/ml浓度。停药以后1~3天内,继续有药物排泄。主要应用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染,也可用于败血症、腹膜炎。片剂:每片50万单位,100万单位,300万单位。灭菌粉剂每瓶100万单位,供制备溶液用(1mg=6500单位)。
该品为抗革兰阴性杆菌,具杀菌作用,对大多数革兰阴性杆菌有较强抗菌作用,对绿脓杆菌的作用更为显著,对大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、流感杆菌、、产气杆菌及肺炎杆菌等也有良好的作用。临床上主要用于治疗革兰阴性菌感染,特别是绿脓杆菌和大肠杆菌引起的各种感染,如呼吸系统感染、腹膜炎、胆管感染、尿路感染、烧伤感染、***感染及败血症等。
抗菌谱和体内过程与多粘菌素B相同。口服不吸收,用于治疗大肠杆菌性肠炎和对其他药物耐药的菌痢。外用于烧伤和外伤引起的绿脓杆菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌感染。注射已少用。本品为抗革兰阴性杆菌抗生素。
细菌对本品与多粘菌素e之间有交叉耐药性,但对本类药物与他类抗菌药物间则没有交叉耐药性发现。
粘菌素用法
粘菌素口服
口服,***100万U~200万U/次,3~4次/日;儿童每日10万U~20万U/kg,分4次服。肌注或静滴,***每日2.5万U~5万U/kg,分2~3次;儿童每日1.5万U~3万U/kg,分2~3次。一般疗程不超过1周。外用浓度为1万U~5万U/ml,可供气溶吸入或局部应用。
粘菌素注射
1、静滴 ***及儿童肾功能正常者1日1.5~2.5mg/kg(一般不超过2.5mg/kg),分成两次,每12小时滴注1次。每50mg本品,以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。婴儿肾功能正常者可耐受1日4mg/kg的用量。
2、肌注 ***及儿童:1日2.5~3mg/kg,分次给予,每4~6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg,新生儿可用到4.5mg/kg。
3、鞘内(用于绿脓杆菌性脑膜炎) 以氯化钠注射液制备5mg/ml药液。***与2岁以上儿童,每日5mg,应用3~4日后,改为隔日1次,至少2周,直至脑脊液培养阴性,检验糖量正常。2岁以下儿童,用2mg,每日1次,连续3~4天(或者2.5mg隔日1次),以后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。
4、滴眼液浓度1~2.5mg/ml。
粘菌素使用注意
粘菌素副作用
1 注射给药后对肾脏有损害,可引起蛋白尿、管型尿及血尿,但一般为可逆性。
2 有时可引起神经毒性反应,如头晕、口唇周围及手足麻木、步态不稳等,一般情况下并不严重,停药后可消失。偶有皮疹及药物热等。
3 肌注后可有局部红肿疼痛,可酌情加用局麻药,如1%普鲁卡因。
粘菌素注意事项
1、可发生皮疹、瘙痒等过敏症状。胃肠道副作用有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等反应。
2、孕妇、肾功能不全患者慎用。
3、口服宜空腹给药。
4、对肾脏的损害较多见,肾功能不全者应减量。
5、静注可能招致呼吸抑制,一般不采用。
6、鞘内注射量1次不宜超过5mg,以防引起对脑膜或神经组织的刺激。
7、不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用,以免发生意外。
粘菌素副反应
粘菌素临床分型
一般资料21例患者中,男9例,女12例,发病年龄16~34岁,平均年龄31.11岁,潜伏期15min~10天(其中18例7~10天发疹),平均5.78天。其中皮试阳性分次注射发生过敏者8例,皮试阴性发生者13例。临床分型:本组为19例荨麻疹型,1例猩红热样型,1例固定性药疹型。其中6例患者出现中度发热,体温为38℃~39℃,未出现39℃以上的高热,伴浅表淋巴结肿大者7例,6例于发疹时出现胸闷、心悸,3例喉部有梗阻感,2例有阵发性腹痛,1例出现关节痛。1例出现面色苍白、神志不清等过敏性休克症状。21例均出现不同程度瘙痒症状。
粘菌素血常规检查
实验室检查血常规:21例中8例白细胞总数升高&10×109/L,6例中性粒细胞相对值&0.8,两者同时升高者4例。尿常规:5例出现尿蛋白阳性(+~+++),4例出现尿糖阳性(+~+++),既往无糖尿病史,大便常规均阴性,其中1例心肌酶谱示肌红蛋白升高,3例肝功能示谷丙转氨酶、谷草转氨酶增高。心电图示1例T波改变。
粘菌素治疗方法
治疗方法21例患者全部予,按相当于泼尼松1.5~2mg/kg?d治疗,病情稳定后减量至停用,并辅以抗组胺药,VitC,局部予炉甘石洗剂外搽,其中3例加用抗生素治疗后,2例皮疹加重,考虑多价过敏而停用。1例过敏性休克患者予吸氧,平卧,地塞米松10mg加入5%葡萄糖溶液40ml中静推,并予0.1%肾上腺素1ml肌注。对于肝功能受损者予西利宾胺等保肝治疗,心肌受损者予ATP、CoA等支持治疗。
粘菌素结果
1例患者全部治愈出院,住院周期2~10天,平均6.12天。除1例尿蛋白仍阳性外,余血常规、心电图、心肌酶谱、肝功能均恢复正常。
粘菌素讨论
多粘菌素为动物血清提取物,具有抗原性,常于注射后30min发生,且反应轻微,有自限性,过敏性休克少见,大多数属Ⅲ型变态反应,其引起药疹多为荨麻疹型,与其他报道类似,但本文还报告了猩红热样型,固定性药疹型两种特殊类型,但此两种类型皮疹消退快,平均于2天内消退。“TAT”药疹多数伴有血清病样症状,如轻至中度发热,关节痛,淋巴结肿大,血管性水肿,甚至蛋白尿等,血白细胞及中性粒细胞数升高。患者肝肾功能损害少见,经及时治疗大多数恢复正常。“TAT”过敏也可表现为Ⅰ型变态反应,主要为IgE介导速发型,反应发生快,消退快,不破坏组织细胞。
粘菌素注意事项
1、多粘菌素引起过敏大多症状轻微,但可引起喉头水肿及过敏性休克等严重并发症,所以注射前必须详细询问过敏史,皮试需密切观察20~30min。因潜伏期大多在7天左右,所以临床医师必须提醒病人注射后1周发生过敏者较多。
2、皮试阳性需脱敏治疗者需特别谨慎,急救药品需备齐,皮试阴性者亦有发生过敏的可能。
3、“TAT”所致药疹患者必须注意系统性损害的发生,在早期适量皮质激素治疗的前提下,重视支持治疗。
4、对于合并有发热,血象增高的患者,有时可为血清病样反应之一,是否加用抗感染治疗时常困惑我们临床医生,这就要求我们在临床工作中详询病史认真做好体检,及时摄胸片等辅助检查,排除合并感染,尽量避免预防性抗生素使用,从而减少多价过敏的发生,如有明确感染征象,必须使用者,尽量选用致敏较少的高效广谱抗生素。
粘菌素B类制剂
粘菌素简介
多粘菌素-B
英文名:PolymyxinB
中文别名:阿罗多粘、多粘菌素-B、多粘菌素乙、多胜菌素乙、多粘菌素-B、嗜气孢菌素
英文别名:PolymyxBSulph、PolymyxinBSulfate、PolymyxinBSulphate
别名阿罗多粘、多粘菌素-B、多粘菌素乙、多胜菌素乙、多粘菌素-B、嗜气孢菌素、PolymyxBSulph、PolymyxinBSulfate、PolymyxinBSulphate
类别:西医药物
粘菌素用法用量
葡萄糖氯化钠注射液
1、静滴:静注可能招致呼吸抑制,一般不采用。
2、肌注:1日2.5--3mg/k8,分次给予,每4--6小时用药1次。婴儿1日量可用到4mg/kg,新生儿可用到4.5mg/k8。
3、2岁以下儿童,用2mg,每日1次,连续3--4天(或者2.5mg隔日1次),以后用2.5mg,隔日1次,直到检验正常。鞘内注射量1次不宜超过5mg,以防引起对脑膜或神经组织的刺激。(4)滴眼液浓度1--2.5mg/ml。不应与其他有肾毒性或神经肌肉阻滞作用的药物联合应用,以免发生意外。
粘菌素不良反应
呼吸困难,白细胞减少,可引起二重感染。肾损害较重,个别病例可致死亡。肾功能不全者应减量。静注可有呼吸抑制,一般不用。鞘内注射一次不超过5mg,以防刺激神经组织。神经系统]肾功能正常的人,应用本品或其他两个品种,神经毒性的反应发生率为7%,而有肾脏疾患者,其发生率为80%,接受大剂量治疗的患者,其发生率也近于80%。临床表现为眩晕、软弱、思睡、皮肤感觉异常或感觉过敏、手足麻木、舌麻、眼花、复视、眼球震颤,步伐不稳、共济失调等,其发生的机制可能是本品与含类脂质丰富的神经组织相结合,从而干扰了传导过程有关。不良反应通常可在治疗开始后即发生,或在每次给药后出现,一般并不严重,停药后1~3天即可消失。
呼吸系统:有报告1例严重哮喘病人,应用皮质类固醇口服,并雾化吸入支气管扩张剂,在其中加入多粘菌素B25mg/2ml后哮喘发作严重及呼吸衰竭。
泌尿系统:肾脏损害为较常见的毒性反应,有作者报道损害发生率可20.2%,发生急性肾小管坏死者约1.9%。肾损害在用药4天后即可发生,初期表现为蛋白尿、管型尿,尿中出现少量红、白细胞,继续发展可出现少尿、血尿素氮及肌酐升高等。多粘菌素引致肾损害的主要病理变化在肾小管,严重者可发生肾小管坏死,临床出现低钾、低钠、低钙、低氯等电解质紊乱现象。停药后1~2周肾损害尚可继续进展。多粘菌素B的肾毒性高于多粘菌素E,而后者的硫酸盐制剂较甲烷磺酸盐的肾毒性为大。
过敏反应:注射本品后可产生面部潮红、皮肤瘙痒、皮疹、支气管哮喘和药物热,偶可发生过敏性休克。[其他]多粘菌素B及E在肌注处可产生剧痛,溶液内加入局部麻醉剂可减轻疼痛,但注入后40~70分钟仍可出现疼痛,持续1~8小时。本品偶可引起暂时性白细胞减少和葡萄球菌、变形杆菌、真菌等的。
粘菌素禁忌
肾功能不全者应减量。本类药物可通过胎盘,但尚未能证实它们有致畸作用。孕妇用本类药物,胎儿会产生毒性作用的。
粘菌素硫酸盐片
粘菌素简要介绍
英文名ColistinSulfateTablets
类别西医药物
动力学:本品口服不吸收。
适应症:肠道手术前准备或用于大肠杆菌性肠炎和对其他药物耐药的菌痢。
用法用量:口服,***每日100~300单位,分3次服。儿童一次25~50单位,一日3~4次。宜空腹给药。
不良反应:纳减、恶心和呕吐等胃肠道反应及皮疹、瘙痒等过敏反应。
禁忌:对粘菌素过敏者禁用。
过量处理:催吐及给予对症治疗、大量饮水和补液。因本品的分子大,很难经血液透析消除。
相互作用:磺胺药、TMP、利福平和半合成青霉素会增强多粘菌素对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。
制剂:(1)50万单位(2)100万单位(3)300万单位。
注意事项:1.严重肾功能损害者慎用。2.不宜与其他肾毒性药物合用。孕妇慎用。
粘菌素药理作用
大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属对本品敏感,本品对铜绿假单胞菌的抗菌活性差异较大。不动杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌、嗜肺军团菌通常敏感。霍乱弧菌可呈现敏感,但埃尔托型弧菌耐药。沙雷菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、变形杆菌属、布鲁菌属均耐药。
脆弱拟杆菌耐药,而其他拟杆菌属和真杆菌属则很敏感。所有革兰阳性菌对粘菌素均耐药,本品属窄谱抗生素。粘菌素主要作用于细菌细胞膜,使细胞内的重要物质外漏,其次影响核质和核糖体的功能,为慢效杀菌剂。本品为白色或微***片。
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多粘菌素类药的特点
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多粘菌素类药的特点:
本类药系从多粘杆菌培养液中提出的碱性多肽类抗生素,有A,B,C,D,E五种,临床主要应用的是毒性较低的多粘菌素E,B,R.
一、增加细菌细胞膜通透性,使胞内成分外漏而致细菌死亡。对静止期、繁殖期细菌均有效。
二、对G-杆菌有杀灭作用,对绿脓杆菌作用强。
三、毒性大(肾,神经肌肉阻滞)现已少用。
教学服务教学材料
36大类,1000多门辅导课程
助考之星--百万题库软件:
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***:010-
 |  |  | 硫酸黏菌素_百度百科
硫酸黏菌素
硫酸黏菌素,化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料,本品为一种多黏菌素。能作为抗真菌药。
硫酸黏菌素性状
本品为白色至微***粉末;无臭或几乎无臭;有引湿性。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、***或***中几乎不溶。
硫酸黏菌素鉴别
(1)取本品约20mg,加磷酸盐缓冲液(pH7.0)2ml、0.5%茚三酮水溶液0.2ml,加热至沸,溶液显紫色。
(2)取本品约2mg,加水5ml溶解后。加10%氢氧化钠溶液5ml,再滴加1%硫酸铜溶液5滴,每加1滴即充分振摇,溶液显红紫色。
(3)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(附录Ⅲ)。
硫酸黏菌素检查酸度
取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.0-6.5。 干燥失重 取本品0.2-0.3g,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过6.0%(附录Ⅷ L)。
硫酸黏菌素含量测定
精密称取本品适量,加灭菌水定量制成每1ml中约含1万单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录ⅪA)测定。
硫酸黏菌素贮藏
遮光,密封,在干燥处保存。
硫酸黏菌素制剂
硫酸黏菌素中西药分类
西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))
硫酸黏菌素化学成分
本品为一种多黏菌素。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于19000黏菌素单位。
硫酸黏菌素药理作用
硫酸黏菌素中国药典
硫酸多黏菌素E
书页号:中国药典2005年版二部p729
无菌 取本品,加 0.9%无菌氯化钠溶液使溶解(溶液浓度以多粘菌素计为1.5万单位/ml),用薄膜过滤法处理,冲洗液用量每膜不少于1000ml,分次冲洗后,以大肠埃希菌为阳性对照菌,依法检查(附录Ⅺ H),应符合规定(供注射用)。
【含量测定】 精密称取本品适量,加 pH6.0磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成高低剂量分别为每1ml中约含4000单位及2000单位的供试品溶液,照抗生素微生物检定法(附录ⅪA)测定。检定菌为大肠埃希菌CMCC(B)44103;培养基为营养琼脂培养基,调节pH值使灭菌后为6.5~6.6;缓冲液为pH6.0磷酸盐缓冲液;培养温度为35~37℃,培养时间为16~18小时。 1万多黏菌素单位相当于1mg多黏菌素B。
【制剂】 (1)注射用硫酸多黏菌素B (2)复方多黏菌素B软膏
【鉴别】 (2)在硫酸多黏菌素B组分测定项下记录的色谱图中,供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与标准品溶液(a)四个主组分峰的保留时间一致。
【检查】 硫酸多黏菌素B组分 照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以十八烷基硅烷键合硅胶(5μm)为填充剂(色谱柱的尺寸为250×4.6mm),以硫酸钠溶液(取4.46g无水硫酸钠溶解在900ml水中,用稀磷酸调节pH值为2.3后用水稀释到1000ml)-乙腈(80:20)为流动相;流速为每分钟1ml;柱温30℃;检测波长为215nm。取对照溶液(a) 20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,多黏菌素B1的保留时间约为35分钟,多黏菌素B2、多黏菌素B3、多黏菌素B1-I与多黏菌素B1的相对保留时间分别约为0.5、0.55、0.8,多黏菌素B2和多黏菌素B3色谱峰间的分离度应不小于3.0。
测定法 取本品50mg,精密称定,用乙腈-水溶液(20:80)溶解,并定量稀释至100ml,作为供试品溶液。另精密称取硫酸多黏菌素B标准品50mg,用乙腈-水溶液(20:80)溶解并定量稀释至100ml,作为标准品溶液(a);取1.0ml标准品溶液(a),置100ml量瓶中,用乙腈-水溶液(20:80)稀释至刻度,摇匀,作为标准品溶液(b)。分别取上述三种溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图至最大组分多黏菌素B1峰保留时间的1.4倍。量取多黏菌素B2、多黏菌素B3、多黏菌素B1-I与多黏菌素B1的峰面积,按下式,按干燥品计算,多黏菌素B3的含量不得过6.0%,多黏菌素B1-I的含量不得过15.0%,多黏菌素B1,B2,B3和B1-I的总含量不得少于80%。
CBi = 多黏菌素 Bi的百分含量;
ABi = 供试品溶液中多黏菌素Bi在色谱图中的峰面积;
m1 = 供试品溶液中被检测物的重量(mg),按干燥品计;
BBi = 标准品溶液(a)中多黏菌素Bi在色谱图中的峰面积;
m2 = 标准品溶液(a)中硫酸多黏菌素B的重量(mg);
DBi = 多黏菌素Bi在硫酸多黏菌素B标准品中的标示百分含量。
有关物质 多黏菌素组分测定项下供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,按面积归一化法计算,单个杂质不得过3.0%,杂质总量不得过17.0%(供试品溶液中任何小于标准品溶液(b)主峰面积0.7倍的峰可忽略不计)。
硫酸盐 取本品约0.250g,精密称定,加水100ml使溶解,用浓氨溶液调节pH值至11,精密加氯化钡滴定液(0.1 mol/L)10ml及酞紫指示液5滴,用乙二胺四乙酸二钠滴定液(0.05mol/L)滴定,注意保持滴定过程中的pH值为11,滴定至紫色开始消退,加乙醇50ml,继续滴定至紫蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氯化钡滴定液(0.1mol/L)相当于9.606mg硫酸盐(SO4)。本品含硫酸盐按无水物计算应为15.5%~17.5%。
重金属 取炽灼残渣检查下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。
微生物限度 取供试品10g,加无菌pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液至100ml,反复振摇,得到供试品溶液。细菌数、霉菌数和酵母菌数:取供试品溶液10ml,依法检查(附录ⅪJ 薄膜过滤法),以无菌pH7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液为冲洗液,每膜冲洗1000ml,并大肠埃希菌[CMCC(B) 44102]为阳性对照,应符合规定。控制菌:分别取供试品溶液10ml,按菌落计数项下方法,用薄膜过滤法处理,依法检查(附录ⅪJ 薄膜过滤法),应符合规定(供外用制剂用)。
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参考资料

 

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